Блокаторы кальциевых каналов в кардиологии

Антагонисты кальция (блокаторы кальциевых каналов) – список препаратов

Блокаторы кальциевых каналов в кардиологии

Антагонисты кальция (АК) или блокаторы кальциевых каналов (БКК) – это большая группа препаратов, которая используются для лечения артериальной гипертонии, стенокардии, аритмии, ишемической болезни сердца, заболеваний почек. Первые представители БКК (верапамил, нифедипин, дилтиазем) были синтезированы еще в 1960-1970-х и применяются до сих пор.

Рассмотрим подробно механизм действия антагонистов кальциевых каналов, их классификацию, показания, противопоказания, побочные эффекты, особенности лучших представителей группы.

Классификация препаратов

Комитет экспертов Всемирной организации здравоохранения разделил всех представителей блокаторов кальция на две группы – селективные, неселективные.

Первые взаимодействуют только с кальциевыми каналами сердца, кровеносных сосудов, вторые – любыми структурами.

Поэтому применение неселективных АК сопряжено с большим количеством нежелательных реакций: нарушением работы кишечника, желчного, матки, бронхов, скелетных мышц, нейронов.

Основные представители неселективных АК – фендилин, бепридил, циннаризин. Первые два лекарственных средства применяются редко. Циннаризин улучшает микроциркуляцию нервной ткани, широко применяется для лечения различных видов нарушений мозгового кровообращения.

К селективным блокаторам кальциевых каналов относят 3 класса препаратов:

  • фенилалкиламины (группа верапамила);
  • дигидропиридины (группа нифедипина);
  • бензотиазепины (группа дилтиазема).

Все селективные БКК подразделяют на три поколения. Представители второго отличаются от предшественников продолжительностью действия, более высокой тканевой специфичностью, меньшим числом негативных реакций. Все антагонисты кальциевых каналов последнего поколения – производные нифедипина. Они имеют ряд дополнительных свойств, нехарактерных для более ранних препаратов.

В клинической практике прижился другой тип классификации АК:

  • пульсоускоряющие (дигидропиридиновые) – нифедипин, амлодипин, нимодипин;
  • пульсозамедляющие (недигидропиридиновые) – производные верапамила, дилтиазема.

Принцип работы

Ионы кальция являются активаторами многих тканевых обменных процессов, включая мышечное сокращение.

Большие количества минерала, поступившие внутрь клетки, заставляют ее работать в максимально интенсивном режиме. Чрезмерное усиление метаболизма повышает ее кислородную потребность, быстро изнашивает.

БКК   препятствуют прохождению ионов кальция через клеточную мембрану, «закрывая» особые структуры – медленные каналы L-типа.

«Входы» такого класса находятся в мышечной ткани сердца, кровеносных сосудах, бронхах, матке, мочеточниках, желудочно-кишечном тракте, желчном пузыре, тромбоцитах. Поэтому блокаторы кальциевых каналов взаимодействуют, прежде всего, с мышечными клетками этих органов.

Однако благодаря разнообразию химической структуры, воздействие препаратов отличается. Производные верапамила влияют преимущественно на миокард, проводимость сердечного импульса. Препараты подобные дилтиазему, нифедипину – на мышцы сосудов. Некоторые из них взаимодействуют только с артериями определенных органов. Например, нисолдипин хорошо расширяет сосуды сердца, нимодипин – мозга.

Основные эффекты БКК:

  • антиангинальный, антиишемический – предотвращают, купируют приступ стенокардии;
  • антиишемический – улучшают кровоснабжение миокарда;
  • гипотензивный – понижают артериальное давление;
  • кардиопротективный – уменьшают сердечную нагрузку, снижают кислородную потребность миокарда, способствуют качественному расслаблению сердечной мышцы;
  • нефропротективный – устраняют сужение почечных артерий, улучшают кровоснабжение органа;
  • антиаритмический (недигидропиридиновые) – нормализуют сердечный ритм;
  • антиагрегантный – предупреждают слипание тромбоцитов.

Список препаратов

Наиболее распространенные представители группы представлены в таблице ниже.

Первое поколениеВторое поколениеТретье поколение
ПредставителиТорговое название
Верапамил
 Нифедипин
  • Адалат;
  • Кордафлекс;
  • Коринфар;
  • Фенигидин.
 Дилтиазем
Галлопамил
 Фелодипин
  • Плендил;
  • Фелодип;
  • Фелотенз.
 Нимодипин
Амлодипин
  • Амловас;
  • Амлодак;
  • Амлодигамма;
  • Амлонг;
  • Кармагип;
  • Норваск;
  • Нормодипин;
  • Стамло М.
 Лацидипин
 Лерканидипин
  • Занидип;
  • Леркамен;
  • Лерканорм;
  • Лерникор.

Показания к назначению

Чаще всего антагонисты кальция назначают для лечения артериальной гипертонии, ишемической болезни сердца. Основные показания к назначению:

  • изолированное повышение систолического давления у людей пожилого возраста;
  • сочетание АГ/ИБС и сахарного диабета, бронхиальной астмы, патологий почек, подагры, нарушения обмена липидов;
  • комбинация ИБС и артериальной гипертонии;
  • ИБС с наджелудочковыми аритмиями/некоторыми видами стенокардии;
  • микроинфаркт (дилтиазем);
  • устранение приступов ускоренного сердечного ритма (тахикардии);
  • уменьшение частоты сердечных сокращений при приступах фибрилляции, трепетания предсердий (верапамил, дилтиазем);
  • альтернатива бета-блокаторам при их непереносимости/наличии противопоказаний.

Артериальная гипертония

Гипотензивное действие БКК усиливают другие препараты от давления, поэтому их часто назначают вместе. Оптимальной комбинацией считается сочетание антагонистов кальция и блокаторов рецепторов ангиотензина, ингибиторов АПФ, тиазидных диуретиков. Возможно совместное использование с бета-блокаторами, другими типами гипотензивных лекарств, но его эффект менее изучен.

Ишемическая болезнь сердца

Лучше всего с недостаточным кровоснабжением миокарда справляются недигидропиридиновые БКК (производные верапамила, дилтиазема) и дигидропиридины 3 поколения (амплодипин). Предпочтение отдают последнему варианту: действие препаратов последнего поколения более длительное, прогнозированное, специфичное.

Сердечная недостаточность

При сердечной недостаточности применяют только 3 вида блокаторов кальциевых каналов: амлодипин, лерканидипин, фелодипин. Остальные препараты негативно влияют на работу больного сердца; уменьшают силу мышечного сокращения, сердечный выброс, ударный объем.

Преимущества

Благодаря особому механизму действия, антагонисты кальциевых каналов сильно отличаются от других гипотензивных лекарств. Основные достоинства медикаментов группы БКК в том, что они:

  • не влияют на обмен жиров, углеводов;
  • не провоцируют спазм бронхов;
  • не вызывают депрессии;
  • не приводят к нарушению электролитного баланса;
  • не снижают умственную, физическую активность;
  • не способствуют развитию импотенции.

Возможные побочные эффекты

Большинство больных хорошо переносят препараты, особенно 2-3 поколений. Частота появления, тип нежелательных реакций очень различны, зависят от класса. Наиболее часто осложнения сопровождают прием нифедипина (20%), гораздо реже дилтиазема, верапамила (5-8%).

К самым распространенным/неприятным последствиям относятся:

  • отеки лодыжек, нижней части голени – особенно подвержены пожилые люди, которые много ходят/стоят, имели травмы ног или заболевания вен;
  • тахикардия, внезапно появляющееся чувство жара, которое сопровождается покраснением кожи лица, верхней части плеч. Характерно для дигидропиридинов;
  • снижение сократительной функции миокарда, замедление сердечного ритма, нарушение сердечной проводимости – типичны для пульсозамедляющих БКК.

Побочные эффекты БКК различных групп

Негативная реакцияВерапамилДилтиаземНифедипин
Головная боль++++
Головокружение++++
Сердцебиение++
Покраснения кожи++
Гипотензия++++
Отеки ног++
Уменьшение частоты сердечных сокращений++
Нарушение сердечной проводимости++
Запор++-/+

Противопоказания

Препараты нельзя назначать при:

  • артериальной гипотензии;
  • систолической дисфункции левого желудочка;
  • тяжелом аортальном стенозе;
  • синдроме слабости синусового узла;
  • блокаде атриовентрикулярного узла 2-3 степени;
  • осложненной фибрилляции предсердий;
  • геморрагическом инсульте;
  • беременности (первый триместр);
  • грудном вскармливании;
  • первые 1-2 недели после перенесенного инфаркта миокарда.

Относительные противопоказания к назначению блокаторов кальциевых каналов

Группа верапамила, дилтиаземаГруппа нифедипина
  • беременность (второй, третий триместры);
  • цирроз печени;
  • частота сердечных сокращений менее 50 уд/мин.
  • беременность (второй, третий триместры);
  • цирроз печени;
  • нестабильная стенокардия;
  • тяжелая гипертрофическая кардиомиопатия.

Не рекомендуется применять препараты вместе с празозином, магния сульфатом, терапию дигидропиридинами дополнять нитратами, а недигидропиридиновых лекарств –   амиодароном, этацизином, дизопирамидом, хинидином, пропафеноном, β-адреноблокаторами (особенно при в/в введении).

Литература

  1. И.В. Давыдова, Н.А. Перепельченко, Л.В. Клименко. Блокаторы кальциевых каналов: механизмы действия, классификация, показания и противопоказания к применению, 2009
  2. Giuseppe Mancia, Robert Fagard et al. Рекомендации по лечению артериальной гипертонии ESH/ESC 2013, 2014
  3. Ю. Штрыголь. Блокаторы кальциевых каналов в кардиологии, 2004

Последнее обновление: Январь 24, 2020

Источник: https://sosudy.info/antagonisty-kalciya

Список препаратов антагонистов кальция от высокого давления и гипертонии

Блокаторы кальциевых каналов в кардиологии

› Препараты от гипертонии и давления ›

Антагонисты кальция – это действенные медикаменты, которые назначают при гипертонии для нормализации давления.

Таблетки улучшают кровоснабжение, блокируют вывод ионов кальция, обеспечивают органы и ткани кислородом.

Блокаторы кальциевых каналов (БКК)обладают выраженным антиаритмическим, гипотензивным, антиангинальным эффектом. Медикаментозные средства БКК можно принимать только по предписанию врача.

Что значит кальциевый блокатор – механизм действия

Антагонисты кальция – это препараты, которые не дают кальцию свободно перемещаться по каналам, проникая в переизбытке в ткани и органы. Кальциевые каналы представляют собой белковые соединения, по которым минерал свободно двигается по клеткам.

Блокаторы медленных кальциевых каналов назначают при ишемии, гипертензии, нарушениях ритма сердца. БКК сдерживают кальций в каналах, не давая проникнуть в клетки. Сосуды расширяются, восстанавливается отток крови к сердцу, улучшается кровоснабжение тканей и органов, миокард снабжается кислородом, исключая гипоксию.

Препараты блокаторы кальциевых каналов оказывают тройное действие на организм:

  1. антиаритмическое;
  2. антиангинальное;
  3. антигипертензивное.

Механизм действия блокаторов кальциевых каналов влияет на показатели давления, БКК улучшают кровоснабжение, насыщают органы и ткани кислородом, снижают нагрузку на сердце и миокард.

Блокаторы кальциевых каналов снижают давление и улучшают работу сердечно-сосудистой системы

Классификация антагонистов кальция

Препараты антагонисты кальция делятся на три группы:

  1. Дигидропиридиновые БКК: кальциевые блокаторы от давления, влияют на сосуды, понижают артериальное давление. Эта группа постоянно расширяется, появляются новые лекарства, которые становятся безопаснее и имеют меньше противопоказаний.
  2. Фенилалкиламины: используются при нарушениях сердечного ритма, стенокардии, влияют на миокард и сердечную проводимость;
  3. Бензодиазепиновые БКК: комбинаторный тип блокаторов кальциевых каналов, которые включают характеристики дигидропиридинов и фенилалкиламинов.

Поколения препаратов

В медицине выделяют четыре поколения блокаторов кальциевых каналов

ПоколениеНаименование
1 поколениеВерапамил, Дилтиазем, Нифедипин
2 поколениеИсрадипин, Нимодипин, Фелодипин
3 поколениеАмлодипин, Лерканидипин
4 поколениеЦилнидипин

Показания к применению

Применение антагонистов кальция обширно. Их принимают для лечения разного вида сердечно-сосудистых нарушений:

  • Гипертония. БКК эффективны при гипертонической болезни. Они увеличивают просвет сосудов, снижают сопротивление сосудов, понижают артериальное давление. Действие антагонистов кальция направлено не на артерии, а на вены. Группа антагонистов кальция рекомендована врачами при гипертонии разного вида и степени выраженности, но подбирает медикамент лечащий врач.
  • Стенокардия. Лечение антагонистами кальция рекомендовано при стенокардии. Блокаторы кальциевых каналов расширяют просвет в сосудах, снижают степень сокращения сердца, расслабляют мышцы и стенки сосудов, понижая показатели артериального давления. Прием препаратов группы БКК приводит к снижению нагрузки на сердечную мышцу и миокард, они снабжают органы и ткани кислородом.

Препараты из группы блокаторов медленных кальциевых каналов

Препараты БКК назначают при тахикардии для снижения частоты сокращений сердца. В результате такого воздействия снижается потребность сердца в кислороде, сердце получает достаточное кровоснабжение, частота сокращений снижается.

БКК при стенокардии нормализуют кровоснабжение и увеличивают приток крови к миокарду. Медикаменты расширяют артерии, купируя спазмы.

Для лечения стенокардии врачи назначают комплексную терапию антагонистами кальция и бета-адреноблокаторами.

  • Аритмия. БКК оказывают влияние на синусовый ритм, атриовентрикулярный узел, помогают при брадикардии. Антагонисты кальция назначают пациентам с фибрилляцией предсердий.
  • Синдром Рейно. При заболевании врачи назначают БКК Нифедипин. Препарат снимает спазмы артерий, уменьшает симптомы заболевания. При болезни Рейно эффективны блокаторы кальциевых каналов Амлодипин и Дилтиазем.
  • Кластерные боли в голове. При приступах боли в области глаз и лба врачи назначают БКК Верапамил. Лекарство уменьшает приступы боли.
  • Гипертрофическая Кардиомиопатия. При гипертрофии миокарда назначают БКК Верапамил. Препарат снижает сократительную способность сердца. Врачи рекомендуют принимать БКК Верапамил, если терапия бета-адреноблокаторами недопустима.
  • Болезнь Хантингтона.
  • Алкоголизм.
  • Дистрофическое поражение мозговой ткани.

Состав и формы выпуска

Группа антагонистов кальция обширна, поэтому у каждого препарата свой набор активных и дополнительных компонентов. В зависимости от химического состава меняется назначение препаратов, сфера применения, противопоказания и возможные побочные реакции. У каждого препарата из группы БКК в комплекте есть инструкция по применению, где указан актуальный состав и другие сведения.

Антагонисты кальция могут быть комбинированного типа. В состав комбинированных препаратов входят компоненты других фармакологических групп. Комбинированные препараты эффективнее для лечения гипертонии. Они оказывают комплексное действие на организм. комбинированные препараты БКК назначают для снижения артериального давления, лечения стенокардии, при первичном поражении миокарда.

Блокаторы кальциевых каналов выпускают в форме таблеток, капсул или раствора для внутривенного введения.

Особенности применения БКК

Преимущества антагонистов кальциевых каналов при лечении гипертонии:

  • несколько эффектов антагонистов кальция: расширение сосудов, насыщение сердца и миокарда кислородом, восстановление сердечного ритма, снижение показателей давления;
  • увеличенное производство мочи: мочегонный эффект ускоряет понижение показателей давления;
  • уменьшение сокращений сердца: частота сердечных сокращений снижается, что приводит к понижению показателей артериального давления;
  • ингибирование агрегации тромбоцитов и эритроцитов, снижение их способности к склеиванию.

Фармакологические действия блокаторов кальциевых каналов

Как правильно принимать

Порядок приема, дозировку, продолжительность терапии определяет лечащий врач после обследования, установления точной картины заболевания по показаниям.

Общие рекомендации к приему блокаторов кальция:

НаименованиеРекомендованная дозаПериодичность приема
Амлодипин2,5 мг с постепенным повышением до 10 мг1 раз в сутки
Исрадипин2,5 мг с постепенным повышением до 10 мг1 раз в сутки
Фелодипин2,5 мг с постепенным повышением до 10 мг2 раза в сутки
Нифедипин5-10 мг4 раза в сутки
Верапамил40-120 мг1 раз в день
Галлопамил50 мг4 раза в сутки

Врачи рекомендуют повышать дозировку постепенно. Повышение дозировки допустимо до предельных максимальных значений, которые указаны в инструкции. При достижении терапевтического эффекта повышать дозу не нужно. Препараты назначает лечащий врач по показаниям после обследования.

Любые препараты от гипертонии можно принимать только по назначению врача

Побочные эффекты

Прием группы блокаторов кальциевых каналов может привести к развитию нежелательных реакций организма со стороны работы систем жизнедеятельности и внутренних органов:

  • головные боли;
  • кружение головы;
  • гиперемия;
  • дерматит;
  • воспаление кровеносных сосудов;
  • учащенное сердцебиение;
  • отеки;
  • инотропный эффект;
  • замедление атриовентрикулярной проводимости;
  • снижение ритма сердца;
  • рвотные позывы;
  • жидкий стул;
  • затрудненная дефекация.

Антагонисты кальция последнего поколения реже приводят к проявлению побочных реакций.

Дигидропиридиновая группа

Блокаторы кальциевых каналов дигидропиридинового ряда применяются для лечения гипертонии чаще других.

Самые популярные блокаторы кальциевых каналов от давления:

  • Нифедипин: основной препарат при повышенных показателях давления из группы БКК. Препарат эффективен при гипертензии и гипертоническом кризе;
  • Никардипин: оказывает выраженное действие на сосуды. БКК используется для терапии стенокардии и артериальной гипертензии;
  • Амлодипин, Фелодипин: препараты из группы БКК, которые действуют на сосуды, не влияя на степень и скорость сокращения сердечной мышцы. Препараты назначают при ангиоспастической стенокардии. Прием блокаторов кальциевых каналов вызывает незначительные побочные реакции организма;
  • Лерканидипин, Исрадипин: препараты влияют на сосуды, антагонисты кальция назначают при повышенных показателях давления;
  • Нимодипин: препарат БКК, оказывающий выраженное действие на кровоснабжение головного мозга. Препарат назначают при церебральном ангиоспазме.

Лерканидипин — один из часто назначаемых препаратов

Фенилалкиламиновая группа

Антагонисты кальция, которые назначают для лечения нарушений сердечного ритма и стенокардии. Препараты оказывают выраженное действие на миокард и проводящую систему сердца. Чаще всего врачи назначают Верапамил. Препарат влияет на сократимость сердечной мышцы, атриовентрикулярную проводимость. Препарат нельзя принимать одновременно с адреноблокаторами.

Бензодиазепиновая группа

Смежная группа антагонистов кальция. Препараты этой группы БКК расширяют стенки сосудов, снижая сократительную способность сердца. Популярные таблетки блокаторы этой группы – Дилтиазем. препарат можно принимать с бета-адреноблокаторами, но под контролем лечащего врача.

Фармакологическое взаимодействие

Перед началом курсового приема недигидропиридиновых блокаторов одновременно с другими медикаментами необходимо проверить лекарственное сочетание.

  • Фенилалкиламиновые антагонисты кальция нельзя принимать одновременно с селективными блокаторами.
  • Гипотензивные блокаторы нельзя принимать с Прокаинамидом и противосудорожными препаратами.
  • Прием блокаторов кальциевых каналов с НПВС и сульфаниламидами может привести к усилению побочных реакций от приема БКК.
  • Прием антагонистов кальция разрешен вместе с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, нитратами, мочегонными препаратами.

Отмена препаратов БКК

Если прием антагонистов кальция не приносит терапевтического эффекта, необходимо прекратить применение препарата БКК и подобрать другой способ терапии.

Препараты БКК могут вызывать привыкание, поэтому требуют постепенной отмены. Резкое прекращение приема блокаторов кальциевых каналов может спровоцировать сосудистые спазмы, увеличение показателей артериального давления или стенокардию. У Верапамила синдром отмены отсутствует.

Список препаратов антагонистов кальция от высокого давления и гипертонии Ссылка на основную публикацию

Источник: https://Gipertonikum.ru/preparaty/blokatory-kaltsievyh-kanalov

Список препаратов блокаторов кальциевых каналов: показания и особенности использования

Блокаторы кальциевых каналов в кардиологии

Блокаторы медленных кальциевых каналов (БМКК) – это группа лекарственных средств, которые имеют различную природу происхождения, но имеют схожий механизм действия. Кроме того, у них могут варьироваться сопутствующие терапевтические эффекты. Список препаратов блокаторов кальциевых каналов состоит из небольшого количества представителей. Их число немногим превышает 20.

Группа химотерапевтических средств, которая называется антагонистами кальция, широко применяется в медицине. Эти препараты используются для лечения различных патологий сердечно-сосудистой системы.

Классификация антагонистов кальция основывается на химической структуре, а также по времени их открытия. Таким образом, выделяют 4 основные группы, к которым относятся:

  1. Дигидропиридины (группа нифедипина).
  2. Дифенилалкиламины (группа верапамила).
  3. Бензотиазепины (группа дилтиазема).
  4. Дифенилпиперазины (группа циннаризина).

Дигидропиридиновые антагонисты кальция являются основной группой, так как она постоянно развивается и имеет наибольшее количество представителей блокаторов кальциевых каналов. Кроме того, выделяют несколько препаратов, которые не относятся ни к одной из вышеперечисленных групп.

Существует четыре поколения БМКК. К третьему и четвертому поколению относятся только дигидропиридиновые антагонисты кальция. Первым препаратом, который был синтезирован в середине 20 века, относящийся к этой группе лекарств, является Верапамил. Именно это средство дало начало развитию этой лекарственной группы.

Основными представителями антагонистов кальция являются:

  • Верапамил, Тиапамил, Фалипамил, которые относятся к группе фенилалкиламинов.
  • Дилтиазем, Клентиазем представляют бензотиазепины.
  • Циннаризин и Флунаризин относятся к дифенилпиперазинам.
  • Никардицин, Нифедипин, Нимодипин, Фелодипин, Лацидипин и Лерканидипин относятся к дигидропиридиновым антагонистам кальция.

Группа дигидропиридина скоро пополнится новыми представителями, так как для ряда лекарственных средств продолжаются клинические испытания, которые необходимо пройти для получения разрешения для выхода на фармакологический рынок.

Механизм действия блокаторов кальциевых каналов заключается в том, что эти вещества блокируют поступление ионов кальция внутрь клетки. Блокирование кальциевых каналов приводит к изменению работы органов и тканей. Независимо от природы происхождения, каждый препарат будет блокировать эти каналы.

Состав

Состав блокаторов кальциевых каналов варьируется. Это обусловлено отношением к различным химическим группам. Наряду с наличием основного действующего вещества, в состав этих таблеток входят вспомогательные вещества. Эти компоненты необходимы для формирования лекарственной формы.

Кроме того, выпускаются комбинированные препараты, которые имеют в своем составе, кроме антагонистов кальция, еще и вещества, относящиеся к другим терапевтическим группам. Чаще всего такие препараты комбинируют с нитратами, что широко применяется в кардиологии для лечения стенокардии и кардиомиопатии.

Выпускаются эти препараты в виде таблеток для перорального и сублингвального применения, быстрорастворимых капсул и растворов для внутривенного введения. Стоит отметить, что скорость проявления терапевтического эффекта зависит как от вида БМКК, так и от формы выпуска и пути введения.

Так, наиболее быстро наблюдается снижение артериального давления при введении некоторых препаратов в вену. Особенностью инъекции является то, что препарат нужно вводить очень медленно, чтобы не возникли тяжелые нарушения со стороны сердечной мышцы.

Сублингвальные таблетки рассасывают под языком. Благодаря хорошему кровоснабжению слизистой оболочки ротовой полости, активные вещества быстро всасываются в кровеносное русло и распространяются по организму.

Наиболее долго нужно ждать эффекта при использовании пероральных таблеток. После их приема эффект наступает спустя 30-40 минут (а иногда и позднее), что обусловлено наличием в ЖКТ пищи и длительной выработки ферментов для активации веществ, содержащихся в таблетке.

Применение

Блокаторы кальциевых каналов применяют в зависимости от диагноза, на основе которого проводилось назначение, а также выбора конкретного препарата. Самостоятельное использование этих лекарственных средств запрещено, так как их неправильное применение может вызвать отравление или развитие нежелательных эффектов.

Перед использованием необходимо пройти полноценное обследование, целью которого является выявление диагноза для назначения и наличия сопутствующих патологий, которые могут быть противопоказаниями к применению.

Наиболее распространенные схемы лечения артериальной гипертензии следующие.

  • Нифедипин принимают от 5 до 10 мг по 4 раза в сутки (этот препарат чаще всего используют с целью быстрого снижения АД).
  • Амлодипин, Исрадипин, Фелопидин назначаются по 2,5 мг. Если желаемый эффект не наблюдается, то постепенно дозу могут повышать до 10 мг. Фелопидин разрешено принимать по 2 раза в день, а другие представители принимаются не более одного раза в день, так как обладают высоким токсическим действием на организм.
  • Дозировка Верапамила варьируется от 40 до 120 мг на один прием. Она повышается постепенно до тех пор, пока не появится стойкий терапевтический эффект. При развитии гипертонического криза возможно внутривенное введение Верапамила. Стоит крайне осторожно вводить этот препарат, под контролем гемодинамических показателей. Это средство чаще используют для лечения наджелудочковых нарушений сердечного ритма, а не при артериальной гипертензии.
  • Галлопамил. Этот препарат назначают по 50 мг на один прием. Суточная доза не должна превышать 200 мг, а лучше, если она будет составлять 100 мг, то есть назначают два приема препарат в сутки.

При других патологиях блокаторы кальциевых каналов назначаются сугубо индивидуально, с учетом возраста, пола и наличия других заболеваний у человека.

Критерием эффективности лечения антагонистами кальция является стойкое снижение артериального давления. Кроме того, необходимо контролировать работу сердца, в особенности при лечении Верапамилом и его производными. Для этого регулярно проводится обследование с помощью ЭКГ, в результатах которого можно выявить функциональные нарушения.

Зачем нужны блокаторы кальциевых каналов

Блокаторы кальциевых каналов в кардиологии

Препараты, которые понижают количество ионов кальция внутри клеток, названы блокаторами кальция (медленных кальциевых каналов). Зарегистрированы три поколения этих лекарственных средств. Используются для лечения ишемической болезни, повышенного давления крови и тахикардии, гипертрофической кардиомиопатии.

Общие сведения о блокаторах кальциевых каналов

Медикаменты этой группы имеют различное строение, химические и физические свойства, терапевтические и побочные эффекты, но их объединяет единый механизм действия. Он заключается в торможении переноса ионов кальция через мембрану.

Среди них выделяют препараты с преимущественным влиянием на сердце, на сосуды, избирательного (селективного) и неизбирательного действия. Часто в одном препарате находится блокатор в комплексе с мочегонным средством.

Блокаторы кальциевых каналов (БКК) используют для лечения в кардиологии около 50 лет, это связано с такими преимуществами:

  • клиническая эффективность при ишемии миокарда;
  • лечение и профилактика стенокардии, инфаркта, гипертонии, аритмии;
  • снижение риска осложнений и смертности при болезнях сердца;
  • хорошая переносимость и безопасность даже длительных курсов;
  • отсутствие привыкания;
  • нет отрицательного влияния на обменные процессы, накопления мочевой кислоты;
  • могут использоваться у пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом, болезнями почек;
  • не снижают умственную или физическую активность, потенцию;
  • имеют антидепрессивное воздействие.

Рекомендуем прочитать статью о препаратах для лечения гипертонии. Из нее вы узнаете об опасности высокого давления, классификации средств от гипертонии, применении комбинированной терапии.

А здесь подробнее о лечении мерцательной аритмии. 

Механизм действия препаратов

Главным фармакологическим действием БКК является торможение перехода кальциевых ионов из внеклеточного пространства в мышечные волокна сердца и сосудистых стенок сквозь медленные каналы типа L. При дефиците кальция эти клетки теряют способность к активному сокращению, поэтому происходит расслабление коронарных и периферических артерий.

Кроме этого, применение препаратов проявляется таким образом:

  • понижается потребность миокарда в кислороде;
  • улучшается переносимость физических нагрузок;
  • низкое сопротивление артериальных сосудов приводит к уменьшению нагрузки на сердце;
  • активизируется кровоток в зонах ишемии, восстанавливается поврежденный миокард;
  • тормозится движение кальция в узлах и волокнах проводящей системы, что замедляет ритм сокращений и активность патологических очагов возбуждения;
  • замедляется склеивание тромбоцитов и выработка тромбоксана, увеличивается текучесть крови;
  • происходит постепенная регрессия гипертрофии левого желудочка;
  • существенно снижается перекисное окисление жиров, а значит, и образование свободных радикалов, разрушающих клетки сосудов и сердца.

Влияние антагонистов кальция на процесс атеросклеротического поражения артерий и вен позволяет воздействовать на основную причину ишемической и гипертонической болезни.

Медикаменты на начальных стадиях предотвращают формирование бляшки, закупоривающей артерии, не дают коронарным сосудам суживаться и останавливают разрастание гладких мышц сосудистой стенки.

Применение антиангинальных или селективных блокаторов

Основными показаниями к использованию БКК являются такие болезни:

  • гипертония первичная и симптоматическая, в том числе и при кризе (капли или таблетка Нифедипина понижает давление за 10 минут);
  • стенокардия покоя и напряжения (при брадикардии и блокаде, гипертензии используют Нифедипин, а для снятия аритмии – Верапамил или Дилтиазем);
  • тахикардия, мерцание, трепетание предсердий, экстрасистолы лечат Верапамилом;
  • острые нарушения кровотока головного мозга (Нимотоп);
  • хроническая церебральная ишемия, энцефалопатия, укачивание, головная боль по типу мигрени (Циннаризин);
  • гипертрофия миокарда (Амлодипин, Нифедипин, Прокорум);
  • болезнь Рейно (Коринфар, Лаципил).

Не менее эффективным оказалось использование антагонистов кальция при спазме бронхов, заикании, аллергии (Циннаризин), комплексном лечении старческого слабоумия, болезни Альцгеймера, хроническом алкоголизме.

Смотрите на видео о выборе препаратов от гипертонии:

Виды блокаторов медленных кальциевых каналов

Так как группа БКК объединяет разнородные препараты, то предложено несколько вариантов классификаций. Существует три поколения медикаментов:

  • первое – Изоптин, Коринфар, Дилтиазем;
  • второе – Галлопамил, Норваск, Лаципил, Форидон, Клентиазем;
  • третье – Леркамен, Занидип, Нафтопидил.

По влиянию на основные клинические симптомы выделяют такие подгруппы:

  • расширяющие периферические артериолы – Нифедипин, Фелодипин;
  • улучшающие коронарный кровоток – Амлодипин, Фелодипин;
  • понижающие сократимость миокарда – Верапамил;
  • тормозящие проводимость и автоматизм – Верапамил.

В зависимости от химического строения БКК подразделяют:

  • Группа нифедипина – Коринфар, Норваск, Лаципил, Локсен, Нимотоп, Форидон. Преимущественно расширяют периферические артерии.
  • Группа верапамила – Изоптин, Веранорм, Прокорум. Действуют на миокард, тормозят проведение сердечного импульса по предсердиям, не влияют на сосуды.
  • Группа дилтиазема – Кардил, Клентиазем. В равной степени действуют на сердце и сосуды.
  • Группа циннаризина – Стугерон, Номигрейн. Расширяют в основном мозговые сосуды.

Препараты 3 поколения

Для блокаторов кальция первого поколения характерна низкая биодоступность, недостаточная избирательность действия, быстрое выведение из организма. Это требует частого приема и достаточно высоких доз. Второе поколение лишено этих недостатков, так как препараты длительно находятся в крови, их усваиваемость гораздо выше.

Третье поколение БКК представлено Леркаменом. Он хорошо проникает в мембрану клетки, накапливается в ней и медленно вымывается. Поэтому, несмотря на недолгую циркуляцию в крови, его эффект длительный. Используют препарат 1 раз в сутки, что позволяет поддерживать постоянный эффект и удобно для пациента.

Действие Леркамена проявляется в расслаблении стенки сосудов, он не понижает сократительную способность миокарда, что делает его самым безопасным средством для лечения гипертензии или стенокардии при слабости сердечной мышцы.

При этом у препарата имеются и другие положительные влияния на гемодинамику:

  • улучшает мозговое кровообращение,
  • защищает клетки мозга от разрушения,
  • действует как антиоксидант,
  • расширяет артерии почек тормозит их склерозирование,
  • оказывает выраженное гипотензивное действие,
  • относится к кардио- нефро- и церебропротекторам.

Побочные эффекты:

  • головной боли,
  • отеков,
  • падения давления,
  • покраснения лица,
  • ощущения приливов жара,
  • учащения пульса,
  • торможения проведения сердечного импульса.

Верапамил тормозит проводимость и функцию автоматизма, может вызвать блокаду и асистолию. Реже возникают: запор, нарушение пищеварения, сыпь, кашель, затрудненное дыхание и сонливость.

Рекомендуем прочитать статью о профилактике инфаркта миокарда. Из нее вы узнаете о мерах первичной профилактики, лечении заболеваний, приводящих к инфаркту, а также о методах вторичной профилактики.

А здесь подробнее о лечении атеросклероза сосудов шеи. 

Блокаторы медленных кальциевых каналов эффективно понижают давление крови, при длительном курсе терапии препятствуют гипертрофии миокарда, защищают внутреннюю оболочку сосудов от атеросклеротического процесса, выводят натрий и воду благодаря расширению почечных артерий. Они снижают уровень смертности и частоту осложнений при болезнях сердца, повышают переносимость физических нагрузок и не имеют выраженных побочных действий.

Источник: http://CardioBook.ru/blokatory-kalcievyx-kanalov/

ПоможемЗдоровью
Добавить комментарий