Уколы Милдронат для чего назначают, показания к применению

Милдронат уколы : инструкция по применению

Уколы Милдронат для чего назначают, показания к применению

Фармакологические.

Мельдоний является предшественником карнитина, структурным аналогом гамма-бутиробетаина (ГББ), у которого один атом углерода замещен на атом азота. Его действие на организм можно объяснить двояко.

1. Влияние на биосинтез карнитина.

Мельдоний, обратимо ингибируя гамма-бутиробетаингидроксилазу, снижает биосинтез карнитина и поэтому препятствует транспортировке длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, таким образом препятствуя накоплению в клетках сильного детергента – активированных форм недоокисленных жирных кислот. Таким образом, предупреждается повреждение клеточных мембран.

При уменьшении концентрации карнитина в условиях ишемии задерживается бета-оксидация жирных кислот и оптимизируется потребление кислорода в клетках, стимулируется окисления глюкозы и восстанавливается транспортировки АТФ от мест его биосинтеза (митохондрии) к местам потребления (цитозоль). По сути, клетки обеспечиваются питательными веществами и кислородом, а также оптимизируется потребление этих веществ.

В свою очередь, при увеличении биосинтеза предшественника карнитина, то есть ГББ, активизируется NO-синтетазы, в результате чего улучшаются реологические свойства крови и уменьшается периферическое сопротивление сосудов.

При уменьшении концентрации мельдонию биосинтез карнитина снова усиливается и в клетках постепенно увеличивается количество жирных кислот.

Считается, что основой эффективности действия мельдонию является повышение толерантности к клеточного нагрузки (при изменении количества жирных кислот).

2. Функция медиатора в гипотетической ГББ-эргическую системе.

Выдвинута гипотеза о том, что в организме существует система передачи нейрональных сигналов – ГББ-эргическую система, которая обеспечивает передачу нервного импульса между клетками. Медиатором этой системы является последний предшественник карнитина – ГББ-эфир.

В результате действия ГББ-эстеразы медиатор отдает клетке электрон, таким образом перенося электрический импульс, превращается в ГББ. Далее гидролизованные форма ГББ активно транспортируется в печень, почки и яичники, где превращается в карнитин.

В соматических клетках в ответ на раздражение снова синтезируются новые молекулы ГББ, обеспечивая распространение сигнала.

При уменьшении концентрации карнитина стимулируется синтез ГББ, в результате чего увеличивается концентрация эфира ГББ.

Мельдоний, как отмечено ранее, является структурным аналогом ГББ и может выполнять функции «медиатора». В противоположность этому, ГББ-гидроксилазы «не узнает» мельдоний, поэтому концентрация карнитина не увеличивается, а уменьшается.

Таким образом, мельдоний, заменяя «медиатор» и способствуя приросту концентрации ГББ, приводит к развитию соответствующей реакции организма.

В результате растет общая метаболическая активность также в других системах, например, в центральной нервной системе (ЦНС).

Влияние на сердечно-сосудистую систему.

В исследованиях на животных установлено, что мельдоний положительно влияет на сократительную активность миокарда, ему присуща миокардиопротекторна действие (в т.ч. против катехоламинов и алкоголя), он способен предупредить нарушения ритма сердца, уменьшить зону инфаркта миокарда.

Ишемическая болезнь сердца (стабильная стенокардия нагрузки).

Анализ клинических данных о курсовое применение мельдонию при лечении стабильной стенокардии нагрузки показал, что препарат уменьшает частоту и интенсивность приступов стенокардии, а также количество глицерилтринитрату, что применяется. Препарат оказывает выраженное антиаритмическое действие у больных с ишемической болезнью сердца (ИБС) и желудочковыми экстрасистолами, меньше действие наблюдается у пациентов с суправентрикулярными экстрасистолами.

Особенно важна способность препарата уменьшать потребление кислорода в состоянии покоя, считается эффективным критерием антиангинальной терапии ИБС.

Мельдоний благоприятно влияет на атеросклеротические процессы в коронарных и перефиричних сосудах, уменьшая общий уровень холестерина в сыворотке крови и индекс атерогенности.

Хроническая сердечная недостаточность.

В отношении многих клинических исследованиях анализировалась роль мельдонию при лечении хронической сердечной недостаточности в результате ИБС и отмечена его способность увеличивать толерантность к физической нагрузке, а также объема выполненной работы пациентами с сердечной недостаточностью.

В отдельном исследовании у кардиологических институтах Латвии и Томска проверена эффективность мельдонию в случае сердечной недостаточности NYHA I-III функционального класса средней степени тяжести.

Под влиянием терапии мельдонием 59-78% пациентов, у которых в начале была диагностирована сердечная недостаточность II функционального класса, были включены в группу и функционального класса.

Установлено, что применение мельдонию улучшает инотропное функцию миокарда и повышает толерантность к физической нагрузке, улучшает качество жизни пациентов, не вызывая тяжелых побочных эффектов.

В случае тяжелой сердечной недостаточности мельдоний необходимо применять в сочетании с другими традиционными средствами терапии сердечной недостаточности.

Влияние на ЦНС.

В экспериментах на животных установлено антигипоксическое действие мельдонию и воздействие на мозговое кровообращение. Препарат оптимизирует перераспределение объема мозгового кровообращения в пользу ишемических очагов, повышает прочность нейронов в условиях гипоксии.

Препарат присуща стимулирующее действие на ЦНС – повышение двигательной активности и физической выносливости, стимуляция поведенческих реакций, а также антистрессовое действие – стимуляция симпатоадреналовой системы, накопления катехоламинов в головном мозге и надпочечниках, защита внутренних органов от изменений, вызванных стрессом.

Эффективность при неврологических заболеваниях.

Доказано, что мельдоний является эффективным средством в комплексной терапии острых и хронических нарушений мозгового кровообращения (ишемический инсульт, хроническая недостаточность мозгового кровообращения). Мельдоний нормализует тонус и сопротивляемость капилляров и артериол головного мозга, восстанавливает их реактивность.

Изучено влияние мельдонию на процесс реабилитации пациентов с нарушениями неврологического характера (после перенесенных заболеваний кровеносных сосудов головного мозга, операций на головном мозге, травм, перенесенного клещевого энцефалита).

Результаты проверки терапевтической активности мельдонию свидетельствуют о его дозозависимое положительное воздействие на физическую выносливость и восстановление функциональной независимости в период выздоровления.

При анализе изменений отдельных и суммарных интеллектуальных функций после применения препарата установлено положительное действие на восстанавливаемый процесс интеллектуальных функций в период выздоровления.

Установлено, что мельдоний улучшает реконвалесцентного качество жизни (главным образом за счет обновления физической функции организма), к тому же он устраняет психологические нарушения.

Мельдонию присущ положительное влияние на функцию нервной системы уменьшать нарушения у пациентов с неврологическим дефицитом в период выздоровления.

Улучшается общее неврологическое состояние пациентов (уменьшение повреждения нервов головного мозга и патологии рефлексов, регрессия парезы, улучшения координации движений и вегетативных функций).

Фармакокинетика.

Фармакокинетику изучали у здоровых добровольцев при применении мельдонию внутривенно и перорально.

всасывания

Биодоступность составляет 100%. Максимальная концентрация в плазме крови (С max ) достигается сразу же после введения. После введения многократных доз С max достигает 25,5 ± 3,63 мкг / мл.

При внутривенном введении площадь под кривой концентрация-время (AUC) после разового и повторного введения доз мельдонию отличается, что свидетельствует о возможном накопления мельдонию в плазме крови.

распределение

Мельдоний с кровотока быстро распределяется в тканях с высокой сердечной аффинностью. Мельдоний и его метаболиты частично проходят через плацентарный барьер. В исследованиях на животных установлено, что мельдоний проникает в грудное молоко.

Метаболизм

В исследованиях метаболизма на экспериментальных животных установлено, что мельдоний главным образом метабилизуеться в печени.

вывод

В выводе мельдонию и его метаболитов из организма имеет значение почечная экскреция. После однократного применения доз мельдонию в 250 мг, 500 мг и 1000 мг полупериод раннего вывода мельдонию составляет 5,56-6,55 часа, конечный период выведения составляет 15,34 часа.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста с нарушениями функции печени и почек, в которых повышается биодоступность, необходимо уменьшать дозу мельдонию.

Нарушение функции почек

Пациентам с нарушениями функции почек, в которых повышается биодоступность, необходимо уменьшить дозу мельдонию.

Существует взаимодействие почечной реабсорбции мельдонию или его метаболитов (например, 3-гидроксимельдонию) и карнитину, в результате которой увеличивается почечный клиренс карнитину.

Отсутствует прямое воздействие мельдонию, ГББ и комбинации мельдония / ГББ на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.

Нарушение функции печени

Пациентам с нарушениями функции печени, в которых повышается биодоступность, необходимо уменьшить дозу мельдонию. При исследованиях токсичности на крысах при применении мельдонию в дозе 100 мг / кг установлено окраски печени в желтый цвет и денатурация жиров.

При гистопатологических исследованиях на животных после применения больших доз мельдонию (400 мг / кг и 1600 мг / кг) установлено накопление липидов в клетках печени. Изменения функции печени у людей после применения больших доз 400-800 мг не наблюдалось.

Нельзя исключить возможную инфильтрацию жиров в клетки печени.

дети

Нет данных о безопасности и эффективности применения мельдонию детям в возрасте до 18 лет, поэтому применение препарата такой категории пациентов противопоказано.

Источник: //lek.103.ua/19853-mildronat-ukoly-instruktsiya/

Милдронат инструкция по применению (уколы)

Уколы Милдронат для чего назначают, показания к применению

1 ампула (5 мл раствора) содержит:

  • активное вещество: мельдония дигидрат 500 мг;
  • вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Описание: Прозрачная бесцветная жидкость

Фармакотерапевтическая группа: Прочие препараты для лечения заболеваний сердца. Мельдоний.

Код АТХ: С01ЕВ22

После внутривенного введения многократных доз мельдония максимальная концентрация (Cmax) достигла 25,50±3,63 мкг/мл.

Биодоступность была увеличена у индивидов с увеличением Cmax, площади под графиком изменения концентрации во времени (AUC) и полупериодом выведения (t1/2), у пациентов с циррозом печени и у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

При внутривенном применении, AUC после разового и повторного введения доз мельдония отличается.

Эти результаты свидетельствуют о возможном накоплении мельдония в плазме крови.

Распределение

Мельдоний из кровотока быстро распространяется в тканях; обладает высокой аффинностью к тканям сердца.

Связь с белками плазмы увеличивается в зависимости от времени после применения дозы.

Мельдоний и его метаболиты частично преодолевают плацентарный барьер.

Исследования выделения мельдония в материнское молоко человека не проводились.

Метаболизм

Мельдоний главным образом метаболизируется в печени.

Выведение

В выведении мельдония и его метаболитов значительную роль играет почечная экскреция.

После разового внутривенного применения 250 мг, 500 мг и 1000 мг доз мельдония полупериод раннего выведения мельдония составляет 5,56 — 6,55 часов, конечный полупериод выведения — 15,34 часов.

Пациенты пожилого возраста

Дозу мельдония следует уменьшить пожилым пациентам с нарушениями деятельности печени или почек, у которых повышена биодоступность.

Пациенты с нарушением деятельности почек

Пациентам с ослабленной деятельностью почек, у которых повышена биодоступность, следует уменьшать дозу.

Существует взаимодействие почечной реабсорбции мельдония или его метаболитов (например, 3-гидроксимельдония) и карнитина, в результате которого увеличивается почечный клиренс карнитина.

Отсутствует прямое влияние мельдония, гамма бутиробетаина (ГББ) и комбинации мельдония/ГББ наренин-ангиотензин-альдостероновую систему.

Пациенты с нарушением деятельности печени

Пациентам с нарушениями деятельности печени, у которых повышена биодоступность, следует уменьшать дозу мельдония.

Изменений показателей деятельности печени у людей после применения доз, составляющих 400 — 800 мг, не наблюдалось.

Нельзя исключить возможную инфильтрацию жиров в клетки печени.

Педиатрическая популяция

Нет данных о безопасности и эффективности применения мельдония у детей и подростков в возрасте до 18 лет, поэтому применение мельдония в этой группе пациентов противопоказано.

Фармакодинамика

Мельдоний является структурным аналогом предшественника карнитина гамма бутиробетаина (ГББ), у которого один из атомов углерода замещен на атом азота.

В условиях повышенной нагрузки мельдоний восстанавливает равновесие между доставкой и потребностью клеток в кислороде, устраняет накопление токсических продуктов обмена в клетках, защищая их от повреждения; оказывает также тонизирующее влияние.

В результате его применения организм приобретает способность выдерживать нагрузку и быстро восстанавливать энергетические резервы.

Благодаря этим свойствам мельдоний применяют для лечения различных нарушений деятельности сердечно-сосудистой системы, кровоснабжения мозга, а также для повышения физической и умственной работоспособности.

В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется ГББ, обладающий вазодилатирующими свойствами.

В случае острого ишемического повреждения миокарда мельдоний замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период.

При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии.

При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка.

В случае нарушений неврологического характера (после нарушений мозгового кровообращения, операций на головном мозге, травм головы, перенесенного клещевого энцефалита) позитивно влияет на восстановительный процесс физических и интеллектуальных функций в период выздоровления.

В комплексной терапии в следующих случаях:

  • заболевания сердца и сосудистой системы: стабильная стенокардия нагрузки, хроническая сердечная недостаточность (NYHA I-III функциональный класс), кардиомиопатия, функциональные нарушения деятельности сердца и сосудистой системы;
  • острые и хронические ишемические нарушения мозгового кровообращения;
  • пониженная работоспособность, физическое и психоэмоциональное перенапряжение;
  • в период выздоровления после цереброваскулярных нарушений, травм головы и энцефалита.

Внутривенно.

Применение препарата не предусматривает специального приготовления перед введением.

В связи с возможным стимулирующим эффектом препарат рекомендуют применять в первой половине дня.

Сердечно-сосудистые заболевания и нарушения мозгового кровообращения

В составе комплексной терапии по 500 мг — 1000 мг в день внутривенно (5 — 10 мл раствора для инъекций 0,5 г/5 мл), принимая всю дозу сразу или деля ее на 2 приема.

Максимальная суточная доза составляет 1 000 мг.

Пониженная работоспособность, перенапряжение и период выздоровления

По 500 мг (5 мл) в день внутривенно.

Максимальная суточная доза составляет 500 мг.

Длительность курса лечения — 4 — 6 недель.

Курс лечения возможно повторить 2 — 3 раза в год.

Пожилые пациенты

Пожилым пациентам с заболеваниями печени и/или почек дозу мельдония следует уменьшить.

Пациенты с нарушениями деятельности почек

Поскольку препарат выводится из организма через почки, пациентам с нарушениями деятельности почек от легкой до средней степени тяжести следует применять меньшую дозу мельдония.

Пациенты с нарушениями деятельности печени

Пациентам с нарушениями деятельности печени от легкой до средней степени тяжести следует применять меньшую дозу мельдония.

Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Нет данных о влиянии на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Случаи передозировки неизвестны, препарат малотоксичен и не вызывает опасных для здоровья пациента побочных действий.

В случае пониженного кровяного давления возможны головные боли, головокружение, тахикардия, общая слабость.

Лечение симптоматическое.

В случае тяжелой передозировки необходимо контролировать функции печени и почек.

В связи с выраженным связыванием препарата с белками, гемодиализ не имеет существенного значения.

Форма выпуска и упаковкаПо 5 мл в ампуле из бесцветного стекла, I гидролитического класса с линией или точкой разлома. По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ. По 2 или 4 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в коробку из картона.
Условия храненияХранить при температуре не выше 25°C. Не замораживать!
Срок хранения4 года. Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптекПо рецепту
ПроизводительАО «Гриндекс», Латвия

Инструкции на нашем сайте полностью соответствуют официальным инструкциям по медицинскому применению лекарственных средств, но вы так же можете скачать отсканированную версию официальной инструкции:

Милдронат инструкция по применению

Источник: //WebApteka.info/mildronat-ukoly-instrukciya-po-primeneniyu/

Милдронат: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Уколы Милдронат для чего назначают, показания к применению

«Милдронат» представляет собою лекарственный препарат, улучшающий прохождение метаболических процессов на клеточном уровне. Кроме этого, его прием рекомендован при высоких интеллектуальных и физических нагрузках. Итак – «Милдронат: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги».

Форма выпуска препарата и состав

Производитель предлагает несколько форматов лекарства:

  1. Капсулы из желатина (размер №1 и №2), наполненные кристаллизированным порошком.
  2. Готовый раствор для инъекций.
  3. Таблетированная форма.

Состав «Милдронат»

Основу медикамента составляет дигидрат мельдония.

Капсулы

Милдронат: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

В составе капсулированной формы содержится либо двести пятьдесят, либо пятьсот микрограмм активного компонента, дополненного второстепенными составляющими.

Состав капсулы включает пищевой желатин и диоксид титана.

Инъекции

Миллилитр инъекционного раствора «Милдронат» включает сто микрограмм мельдония, растворенного при помощи воды для инъекций.

 Таблетки

Одна пилюля лекарства включает пятьсот микрограмм фосфата мельдония и вспомогательные компоненты.

«Милдронат» входит в группу медикаментов, обладающих способностью стимулировать прохождение метаболических процессов на клеточном уровне. Активный компонент лекарства – мельдоний – воспроизводит структуру гамма-бутиробетаина, входящего в состав живой клетки.

Прием мельдония во время усиленных нагрузок помогает нормализовать нарушенную поставку кислорода к клеткам.

Кроме этого, лекарство способствует активному освобождению клеточного пространства от скопившихся токсинов (продуктов внутриклеточного обмена), одновременно защищая клетки от повреждений.

Дополнительный эффект, проявляющийся при приеме препарата, – общее тонизирующее действие. Прием препарата увеличивает показатели выносливости, благодаря качественному восстановлению энергетических резервов.

Подобные свойства «Милдронат» объясняют его действенность в отношении таких патологий, как:

  • нарушения в работе сердца и сосудов;
  • недостаточность кровоснабжения тканей мозга.

Прием медикамента позволяет снижать общий объем карнитина. В свою очередь это активизирует продуцирование гамма-бутиробетаина, способного расширять просветы кровеносного русла. Благодаря этому назначение мельдония оправдано в период острой ишемии миокарда: происходит замедление некротизирования поврежденной зоны, а также сокращается восстановительный период.

Терапия препаратом на фоне имеющейся сердечной недостаточности позволяет активизировать сократительную функцию миокарда, а также дает возможность увеличивать получаемую нагрузку, одновременно уменьшая общее число стенокардических приступов.

Назначение мельдония в период острой/хронической ишемии тканей мозга способствует более качественному местному кровообращению. При этом происходит перераспределение поступаемой крови в пользу поврежденного участка.

Хороший эффект лекарство дает при сосудистых и дистрофических изменениях в поверхности глазного дна.

Когда может назначаться?

Назначением к лечению данным медикаментом могут служить:

  • ИБС (мельдоний в данном случае является составляющим компонентом комплексной терапии);
  • патологии периферических артерий;
  • снижение общей работоспособности;
  • прогрессирующая недостаточность кровоснабжения тканей мозга;
  • усиленные физические нагрузки;
  • восстановление организма в период после оперативного вмешательства;
  • сердечная недостаточность, протекающая в хроническом формате;
  • боли, локализующиеся за грудиной, в ее левой части, вызванные дисгормональной миокардиопатией;
  • бронхиальная астма;
  • имевший место инсульт;
  • ХОБЛ;
  • для снятия симптоматики алкогольной абстиненции (является компонентом комплексной терапии).

Уколы ставятся при следующих состояниях:

  • произошедшем гемофтальме;
  • геморрагии сетчатки глаза;
  • формировании тромбов в центральной вене сетчатки;
  • поражении сетчатки глаза не воспалительного характера, в частности, обусловленном имеющимся сахарным диабетом.

Препарат способен повышать уровень выносливости организма к любым разновидностям нагрузок при ишемических повреждениях, но его с успехом могут использовать и пациенты, не имеющие подобных проблем.

Лекарство способно улучшать не только питание миокарда, но и прочих мышц человеческого тела. Параллельно с этим человек становится более выносливым, уставая намного меньше.

Нужно знать, что мельдоний не может применяться для наращивания мышечной массы. Препарат является профилактикой переутомления и мышечной перетренированности, что и объясняет его частое использование бодибилдерами.

Инструкция по применению содержит указания:

    • Инъекционный раствор предназначается исключительно для внутривенного использования. В мышцу уколы ставить не разрешается, поскольку лекарство может стать причиной формирования местной аллергической реакции. Кроме этого, высока вероятность развития болевых ощущений и раздражения в месте введения. Сочетать уколы мельдония с другими медикаментами запрещено.
    • Капсулы и пилюли принимают вовнутрь, не нарушая целостности.

Уколы мельдония могут быть назначены:

  • При коронарном синдроме. Лекарство используется внутривенно (струйно) в дозировке пятьсот – тысяча микрограмм. Инъекция ставится раз в сутки. Дальнейшая терапия заключается в приеме капсулированной либо таблетированной формы медикамента.
  • При проблемах с сосудами глазного дна. Препарат может вводиться двумя путями: либо за поверхность глазного яблока, либо под внешнюю оболочку глаза. Доза на прием – 0,5 миллиграмма в течение десяти суток.
  • При проблемах кровоснабжения тканей головного мозга. Острая форма патологии предусматривает внутривенное введение пятисот микрограмм однократно в течение суток. Общий курс – десять суток. Дальнейшая терапия заболевания проводится с применением таблетированной либо капсулированной формы мельдония.
  • При хронических проблемах мозгового кровообращения. В этом случае уколы надо ставить курсом, длительность которого должна составлять две – три недели. Доза – пятьсот микрограмм в сутки (желательно ставить инъекцию до обеда).

Инструкция по применению таблетированной формы «Милдронат»

Мельдоний в таблетках показан в следующих случаях:

  • При сердечных патологиях и заболеваниях сосудов. Лекарство является частью комплексной терапии. Пилюли пьют в дозировке пятьсот – тысяча микрограмм. Это дневная норма, которую при желании можно делить на две дозы. Общий курс – четыре…шесть недель.
  • При сердечных болях, сопровождающих дисгормональную миокардиопатию. Здесь лекарство назначается в следующей дозировке: либо одна пилюля, содержащая пятьсот микрограмм мельдония, либо две таблетки по двести пятьдесят микрограмм.
  • При нарушениях мозгового кровообращения. После того как минует острый период, мельдоний назначается в дозе пятьсот – тысяча микрограмм в течение суток. Пить средство можно как однократно, так и деля на два приема.
  • При хронических формах нарушения мозгового кровообращения. «Милдронат» назначается в дозировке пятьсот микрограмм в сутки на прием. Общий курс – четыре…шесть недель. При возникшей необходимости лечение повторяют до трех раз в год (по усмотрению лечащего врача).
  • При патологиях, касающихся состояния периферических артерий. Лекарство необходимо принимать дважды в течение дня в дозировке пятьсот микрограмм. Лечение должно продолжаться десять – четырнадцать суток. Курс можно повторить. Между двумя курсовыми приемами должно пройти, как минимум, две недели.
  • При высоких физических и умственных нагрузках. В сутки назначается тысяча микрограмм мельдония, которые необходимо делить на два приема.
  • При алкогольной абстиненции. В этом случае лекарство назначается к четырехкратном приему в дозировке пятьсот микрограмм на прием. Длительность терапии – семь…десять суток.

Максимально допустимая дозировка в течение двадцати четырех часов  – две тысячи микрограмм.

Запрет на прием «Милдронат»

Лекарство – все предлагаемые форматы – запрещено к назначению:

  • при диагностированной внутричерепной гипертензии различного происхождения;
  • в детском и подростковом возрасте;
  • в период гестации;
  • в период лактации;
  • при личной непереносимости пациентом компонентного состава медикамента.

Частичным запретом на прием являются имеющиеся заболевания печени и почек.

Взаимодействие «Милдронат» с другими медикаментами

Одновременный прием мельдония усиливает терапевтический эффект:

  • средств, проявляющих гипотензивные свойства;
  • сердечных гликозидов;
  • коронародилатирующих препаратов.

Прием «Милдронат» разрешен со следующими группами медикаментозных препаратов:

  • антиангинальных;
  • антикоагулянтов;
  • антиагрегантов;
  • антиаритмиков;
  • диуретиков;
  • бронхолитиков.

С осторожностью (высока вероятность формирования тахикардии или резкого падения показателей АД):

  • «Нитроглицерин»;
  • альфа-адреноблокаторы.

Вероятные побочные эффекты

Прием мельдония могут сопровождать такие нежелательные проявления, как:

    • развитие аллергической реакции – покраснение кожного покрова, высыпания, небольшая отечность и зуд;
    • диспепсическая симптоматика – отрыжка, тошнота, заканчивающаяся рвотой, приступы изжоги и т.д.;
    • приступы тахикардии;
    • повышенная возбудимость;
    • резкое понижение показателей артериального давления.

Фармацевтический рынок предлагает действенные аналоги мельдония. Это препараты:

  • «Вазопро»;
  • «Метонат»;
  • «Рибоксил»;
  • «Милдракор»;
  • «Милдрокард» и т.д.

«Милдронат» — отзывы

Отзывы пациентов о данном медикаментозном средстве чаще всего положительные, поскольку мельдоний отлично устраняет проблемы сердечно-сосудистой системы.

Хорошие отзывы лекарство получает и при использовании в качестве стимулятора мозговой активности, сопровождающейся повышенными интеллектуальными нагрузками. После курсового приема средства отмечается улучшение памяти, повышение скорости мыслительного процесса, а также и показателей выносливости.

«Милдронат»: отзывы кардиологов

Отличные отзывы мельдоний получает и от кардиологов. Применение любой формы средства значительно снижает вероятность формирования повторного инфаркта миокарда.

Милдронат — цена ампул и таблеток

Купить Милдронат в Москве и СПБ можно в аптеке по средней цене (ампулы):

  • 250 мг – 250…280 рублей;
  • 500 мг — 560…660 рублей;
  • Инъекции – 310…380 рублей.

Таблетированная форма «Милдронат» – 710…725 рублей.

Источник: //medic.h72.ru/mildronat-instrukciya-po-primeneniyu-cena-otzyvy-analogi.html

Милдронат раствор : инструкция по применению

Уколы Милдронат для чего назначают, показания к применению

Бесцветная прозрачная жидкость.

Состав

1ампула (5 мл) содержит:

активное вещество 0,5 г мельдония дигидрата;

вспомогательное вещество: вода для инъекций до 5 мл.

Код классификации

Прочие средства для лечения заболеваний сердца.

Код ATX: С01ЕВ22

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Мельдоний является предшественником карнитина, структурным аналогом гамма-бутиробетаина (ГББ), в котором один атом углерода замещен на атом азота.

Мельдоний, обратимо ингибируя гамма-бутиробетаингидроксилазу, уменьшает биосинтез карнитина и препятствует транспортировке длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клетки, таким образом препятствуя накоплению в клетках сильного детергента, неокисленной активированной формы жирных кислот. Таким образом предотвращаются повреждения клеточных мембран.

При уменьшении концентрации карнитина в условиях ишемии задерживается β-окисление жирных кислот и оптимизируется потребление кислорода в клетках, стимулируется окисление глюкозы и возобновляется транспортировка АТФ от мест биосинтеза (в митохондриях) до мест потребления (в цитозоле). По существу, клетки снабжаются питательными веществами и кислородом, а также оптимизируется использование этих веществ.

В свою очередь, при увеличении биосинтеза предшественника карнитина, ГББ, активизируется NO-синтетаза, в результате чего улучшаются реологические свойства крови, и уменьшается периферическое сопротивление сосудов.

При уменьшении концентрации мельдония биосинтез карнитина вновь усиливается, и в

клетках постепенно увеличивается количество жирных кислот.

Коронарная болезнь сердца (стабильная стенокардия напряжения) Анализ клинических данных о курсовом применении мельдония стабильной стенокардии напряжения в комбинации с другими антиангинальными средствами показал, что препарат уменьшает частоту и интенсивность приступов стенокардии, а также количество применяемого глицерилтринитрата.

Препарат проявляет выраженное антиаритмическое действие у больных с коронарной болезнью сердца (КБС) и сердечными экстрасистолами, меньшее действие наблюдается у пациентов с суправентрикулярными экстрасистолами. Препарат обладает способностью уменьшать потребление кислорода в состоянии покоя, что считают эффективным критерием антиангинальной терапии КБС.

Мельдоний благоприятно влияет на атеросклеротические процессы в коронарных и периферических сосудах, уменьшая общий уровень холестерина в сыворотке и атерогенный индекс.

Хроническая сердечная недостаточность

В относительно многочисленных клинических исследованиях анализировалась роль препарата при лечении хронической сердечной недостаточности в результате КБС и отмечена его способность увеличивать толерантность к физической нагрузке, а также объема выполненной работы пациентами с сердечной недостаточностью.

Эффективность при нарушениях мозгового кровообращения и неврологических заболеваниях

Доказано, что мельдоний является эффективным средством комплексного лечения острых и хронических нарушений мозгового кровообращения (ишемический инсульт, хроническая недостаточность мозгового кровообращения). Мельдоний нормализует тонус и сопротивляемость капилляров и артериол мозга.

Изучено влияние мельдония на процесс реабилитации у пациентов с нарушениями неврологического характера (после перенесенных заболеваний кровеносных сосудов мозга, операций на головной мозг, травм, перенесенного клещевого энцефалита). Результаты проверки терапевтической активности препарата свидетельствуют о его дозозависимом позитивном действии на физическую выносливость и восстановление функциональной активности в период выздоровления.

Установлено, что препарат улучшает реконвалесцентное качество жизни, к тому же препарат способствует устранению ментальных нарушений у пациента.

Мельдонию присуще позитивное влияние на регрессию нарушений функций нервной системы у пациентов с неврологическим дефицитом в период выздоровления.

Фармакокинетика

Фармакокинетика изучалась у здоровых индивидов при применении мельдония внутривенно и перорально.

Всасывание

После внутривенного введения многократных доз максимальная концентрация мельдония в плазме крови (Сmax) достигла 25,50±3,63 мкг/мл.

Биодоступность была увеличена у индивидов с увеличением Сmax, площадью под кривой «время-концентрация» (AUC) и полупериодом выведения (Т1/2), у пациентов с циррозом печени и у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. При внутривенном применении AUC после разового и повторного введения доз мельдония отличается. Эти результаты свидетельствуют о возможном накоплении мельдония в плазме крови.

Распределение

Мельдоний из кровотока быстро распространяется в тканях. Связывание с белками плазмы увеличивается в зависимости от времени после применения дозы. Мельдоний и его метаболиты частично преодолевают плацентарный барьер. Исследования выделения мельдония в материнское молоко человека не проводились.

Метаболизм

Мельдоний метаболизируется главным образом в печени.

Выведение

В выведении мельдония и его метаболитов значительную роль играет почечная экскреция. После разового внутривенного применения мельдония в дозах 250 мг, 500 мг и 1000 мг полупериод раннего выведения мельдония составляет 5,56-6,55 часов, конечный полупериод выведения составляет 15,34 часов.

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты

Дозу мельдония следует уменьшить пожилым пациентам с нарушениями деятельности печени или почек, у которых повышена биодоступность.

Пациенты с нарушением функции почек

Пациентам с ослабленной деятельностью почек, у которых снижен метаболизм и экскреция, следует уменьшать дозу мельдония.

Существует взаимодействие почечной реабсорбции мельдония или его метаболитов (например, 3-гидроксимельдония) и карнитина, в результате которого увеличивается почечный клиренс карнитина.

Отсутствует прямое влияние мельдония, ГББ и комбинации мельдония/ГББ на ренин- ангиотензин-альдостероновую систему.

Пациенты с нарушением функции печени

Пациентам с нарушениями деятельности печени, у которых снижен метаболизм и экскреция, следует уменьшать дозу мельдония. Изменений показателей деятельности печени у людей после применения доз, составляющих 400-800 мг, не наблюдалось. Нельзя исключать возможную инфильтрацию жиров в клетки печени.

Показания для применения

Применяют в комплексной терапии в следующих случаях:

болезни сердца и кровеносной системы — стабильная стенокардия напряжения, хроническая сердечная недостаточность (NYHA I-Ш функциональный класс), кардиомиопатия, функциональные нарушения сердца и кровеносной системы; острые и хронические ишемические нарушения мозгового кровообращения; пониженная работоспособность, физическая и психоэмоциональная перегрузка; в период выздоровления после цереброваскулярных нарушений, травм головы и энцефалита.

Способ применения и дозировка

Внутривенно. В связи с возможным стимулирующим эффектом рекомендуют применять в первой половине дня. Применение препарата не предусматривает специального приготовления перед введением.

В составе комплексной терапии вводят по 0,5-1,0 г мельдония (5-10 мл раствора для внутривенного введения) в день внутривенно, применяя всю дозу сразу или деля ее на 2 приема в течение 10-14 дней, с последующим переходом на прием внутрь. Общий курс лечения составляет 4-6 недель. Курс лечения можно повторять 2-3 раза в год.

Пожилые пациенты

Пожилым пациентам с нарушениями деятельности печени и/или почек дозу мельдония следует уменьшить.

Пациенты с нарушениями деятельности почек

Поскольку препарат выводится из организма через почки, пациентам с нарушениями деятельности почек от легкой до средней степени тяжести следует применять меньшую дозу мельдония.

Пациенты с нарушениями деятельности печени

Пациентам с нарушениями деятельности печени от легкой до средней степени тяжести следует применять меньшую дозу мельдония.

Дети

Нет данных о безопасности и эффективности применения мельдония у детей и подростков в возрасте до 18 лет, поэтому применение этого препарата детям и подросткам противопоказано.

Источник: //apteka.103.by/mildronat-rastvor-instruktsiya/

ПоможемЗдоровью
Добавить комментарий